Супозиторії як лікарська форма – що ми повинні про них знати?

Дуже популярною формою препарату для ректального застосування є супозиторії. Вони можуть містити як місцеві, так і загальні речовини. Це особливо зручна лікарська форма для пацієнтів педіатричного віку та тих, хто має труднощі з прийомом пероральних таблеток. Що таке супозиторії?

Що таке супозиторії?

Реліф свічки проти геморою це супозиторії, яку являють собою тверду форму препарату, що вводиться ректально. Лікарські речовини, що містяться в супозиторіях, можуть надавати загальну дію (при всмоктуванні лікарської речовини в кров) або місцеву. Після застосування супозиторії тануть під впливом температури, розм’якшуються або розчиняються у виділеннях слизової прямої кишки. Таким чином з них виділяється активна речовина, яка може діяти місцево або всмоктуватися в кров.

Супозиторії, що містять речовини місцевого застосування, найчастіше проявляють такі властивості:

• протизапальні ліки
• знеболюючі,
• анестетик,
• в’яжучий,
• антибактеріальний,
• протисвербіжний,
• захисний на слизову.

Захворювання, при яких ми використовуємо цей тип супозиторіїв:

• запалення гемороїдальних вузлів ,
• захворювання сполучної тканини, наприклад, хвороба Крона
• виразковий коліт і проктит,
• анальна тріщина,
• запор (проносні свічки).

З іншого боку, проносні супозиторії найчастіше містять гліцерин. Рідше зустрічаються макроголи з проносною дією.

Як активна речовина всмоктується в організмі?

Після вивільнення із супозиторію лікарська речовина також може проявляти системну дію. Однак він повинен певним чином всмоктуватися в кров. Це відбувається через слизову прямої кишки. Ми припускаємо, що близько 50-70% поглиненої дози препарату потрапляє безпосередньо в кровообіг, минаючи печінку. Таким чином, ефект першого проходження препарату через печінку значною мірою обходиться. Цей ефект є несприятливим, оскільки призводить до зниження активності препарату, що може спостерігатися при пероральному прийомі у вигляді таблетки або капсули.

Швидкість всмоктування лікарської речовини із супозиторію загалом порівнянна зі швидкістю всмоктування лікарської речовини з таблетки.

Максимальні дози лікарських речовин, що вводяться у вигляді супозиторіїв, дещо відрізняються від застосовуваних всередину. Залежно від речовини вони можуть приймати як нижчі (кодеїну фосфат), так і вищі значення (оксикодону гідрохлорид). Такі препарати, як ібупрофен або парацетамол, характеризуються подібним дозуванням у вигляді супозиторіїв і таблеток для прийому всередину.

Чи широко використовуються супозиторії в усьому світі?

Ректальний шлях введення препарату не всіма пацієнтами. Через традиції чи культуру деякі регіони не приймають цю форму лікування. Пацієнти, які проживають в англосаксонських або північноєвропейських країнах, дуже часто не приймають лікарську речовину у вигляді супозиторіїв. З іншого боку, введення супозиторіїв є популярною практикою в Польщі, Німеччині та країнах Південної Америки та Південної Європи.

Що таке ректальні супозиторії?

Ректальні супозиторії містять діючі речовини, основу та допоміжні речовини. Форма найчастіше циліндрична, конічна або торпедна. Довжина супозиторіїв найчастіше становить від 2 до 3 см, а маса — від 1 до 4 г. Дитячі супозиторії зазвичай мають нижню межу ваги, а дорослі — 2 грами. Це відмінна форма препарату для пацієнтів, які не можуть приймати препарат перорально або це зробити дуже важко. Найчастіше ми даємо супозиторії пацієнтам:

• дитячий – завдяки простоті введення,
• геріатричні та брехні,
• без свідомості,
• блювота.

Супозиторії є зручна форму медицини для лікарських речовин , які викликають шлунок роздратування , які є розкладеними в шлунковому соку, або зазнають значний ефект першого проходу , що роблять активну неактивна речовина.

Лікарські речовини загальної дії, що вводяться у вигляді супозиторіїв, зазвичай мають такі властивості:

• протиблювотний засіб (хлорпромазин),
• жарознижуючі (парацетамол),
• знеболюючі (парацетамол, ібупрофен, напроксен, диклофенак, кетопрофен, мелоксикам ),
• антибактеріальний (метронідазол),
• антигістамінні препарати (прометазин),
• заспокійливі (фенобарбітал),
• протизапальні (ібупрофен, напроксен, кетопрофен, мелоксикам, диклофенак)

Як правильно застосовувати супозиторії?

Супозиторії слід наносити близько до анального каналу. Застосування супозиторію у верхній частині прямої кишки може призвести до посилення всмоктування лікарської речовини через портальний кровообіг, що призведе до зниження активності препарату внаслідок метаболізму діючої речовини в печінці. Супозиторії не слід вводити занадто неглибоко – в анальний канал або занадто глибоко.

• Застосування слід починати з миття рук водою з милом.
• Зніміть білизну , ляжте на бік, одну ногу випряміть, а іншу зігнуту в коліні, підніміть сідниці і почніть застосовувати супозиторій.
• Наносити супозиторій заокругленою стороною. Супозиторій слід вводити глибоко в пряму кишку, щоб він не випав. Правильне застосування супозиторію запобіжить виходу супозиторію.
• Потім натисніть на сідниці і залиштеся в положенні нанесення супозиторія на кілька хвилин.
• Ви повинні мити руки з милом і уникати протягом години інтенсивного руху.

Як правильно зберігати супозиторії?

Не забувайте подбати про безпечне зберігання цієї форми препарату. Супозиторії слід зберігати при низькій температурі. Найкращим рішенням буде холодне і темне місце. Зберігати супозиторії в холодильнику не рекомендується. Супозиторії, які зберігаються при занадто високій температурі, можуть розчинитися і стати непридатними.

СУПОЗИТОРІЇ

Супозиторії (suppositoria; лат. supponere — підкладати) — дозовані ЛП, тверді при кімнатній температурі, які розплавляються або розчиняються при температурі тіла, призначені для введення в природні та патологічні порожнини тіла.

С. — дисперсні системи, що складаються з дисперсійного середовища (супозиторна основа) і дисперсної фази (лікарські речовини у твердому чи рідкому стані — розчин, емульсія, суспензія або комбінація цих систем), яка рівномірно розподілена у дисперсійному середовищі. Виробляються в промислових і аптечних умовах.

До складу С. можуть входити лікарські речовини майже всіх фармакологічних груп з різноманітними фізико-хімічними властивостями. Лікарські речовини, введені у формі С., надходять у кров швидше, ніж при підшкірному введенні. При цьому вони всмоктуються у нижній частині прямої кишки через лімфатичну і венозну системи малого таза, потрапляючи в кров’яне русло, минаючи печінку, через середні та нижні гемороїдальні вени (на 1-му етапі), зумовлюють як загальну, так і місцеву дію на організм. Через зручність, простоту застосування та ефективність С. їх доцільно призначати для лікування хворих дитячого і похилого віку, для швидкої доставки лікарських речовин з метою купірування гіпертонічних кризів, спазму кровоносних судин і бронхів, при серцево-судинних патологіях та захворюваннях органів травлення. Отже, необхідно здійснювати контроль за дозуванням отруйних, сильнодіючих і наркотичних речовин, використовуючи дані ДФУ про ЛП для перорального застосування.

Залежно від місця введення розрізняють С.: ректальні (suppositoria rectalia) — призначені для введення в пряму кишку; вагінальні (suppositoria vaginalia) — призначені для введення у вагіну; палички (bacilli), що вводяться в сечовід, канал шийки матки, слуховий прохід та ін.

Ректальні супозиторії можуть мати форму конуса, циліндра із загостреним кінцем (або сигари), торпеди (із загостреним кінцем і стовщенням посередині). Довжина їх повинна бути 2,5–4 см, максимальний діаметр — 1,5 см, маса — 1,0–4,0 г (якщо маса не зазначена, готують свічки масою 3,0 г).

Вагінальні супозиторії можуть бути сферичними (кульки — globuli), яйцеподібними (овулі — ovula) або у вигляді плоского тіла із закругленим кінцем (песарії — pessaria). Їх маса становить 1,5–6,0 г (якщо маса не зазначена, готують кульки масою 4,0 г). Палички мають форму циліндра із загостреним кінцем і діаметром до 1 см. Довжина їх повинна бути не більше 10 см, а маса 0,5–1,0 г.

С. для дітей готують масою 0,5–1,0 г. Маса повинна бути зазначена в рецепті.

Рисунок. Форми С.: а — ректальні: 1 — циліндр із загостреним кінцем; 2 — конус; 3 — торпеда; б — вагінальні: 1 — кульки; 2 — овулі; 3 — песарії; в — палички

Вагінальні С. в основному призначені для місцевої дії: дезінфекційної, протизаплідної, в’яжучої, припікальної, анестезувальної. Ректальні С. призначають як для місцевої дії лікарських речовин, так і резорбтивної.

Супозиторії можуть бути виготовлені методами викачування (ручне формування), виливання у форми і пресування. Для одержання С. методом викачування використовують тільки масло какао або його природні замінники; при виливанні — водорозчинні та всі жирові основи, крім масла какао; при пресуванні — масло какао, бутирол. При приготуванні супозиторіїв необхідно суворо дотримуватися санітарних правил. Якість приготовлених С. контролюється за такими параметрами, як розмір, форма, однорідність змішування; відхилення в масі окремих свічок не повинно перевищувати ±5%. С. повинні мати певну твердість для забезпечення застосування (можуть деформуватися в руках хворого до їх застосування). Для С., виготовлених на гідрофобних основах, визначають Т_пл, яка не повинна перевищувати 37 °С, а також час повної деформації, який повинен бути в межах 3–15 хв, якщо немає інших указівок у власних статтях. Для С., приготовлених на гідрофільних основах, визначають час розчинення. С. повинен розчинятися протягом 1 год, якщо немає інших указівок у власних статтях. С. зберігають у сухому прохолодному місці, якщо інше не зазначене.

Государственная фармакопея СССР Х изд. — М., 1968; Государственная фармакопея СССР ХІ изд. — М., 1989. — Т. 2; ДФУ. — Х., 2001; Тихонов А.И., Ярных Т.Г. Технология лекарств. — Х.; 2002.