Знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення серцевого викиду та розширення периферичних судин. Гіпотензивна активність дуже помірна, а ефект нетривалий. При внутрішньом'язовому введенні антигіпертензивна дія настає протягом 30-60 хвилин, а при внутрішньовенному введенні протягом 15-20 хвилин.
При внутрішньом'язовому введенні препарат швидко проникає у системний кровотік. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 15-30 хвилин з моменту введення. Тривалість дії – 2-3 години. Метаболізується у печінці.
При Прогресування артеріальної гіпертензії препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 20-30 мг (4-6 мл 5 мг/мл розчину) 2-3 рази на день. Курс лікування – 8-14 днів. При в спазмах гладкої мускулатури препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 10-20 мг (2-4 мл 5 мг/мл розчину).
Дібазол застосовують внутрішньо по 0,02-0,05 г (20-50 мг) 2-3 рази на добу протягом 3-4 тижнів або короткішими курсами. Приймають Дібазол за 2 години до їди або через 2 години після їди.