Теопек застосовують внутрішньо після їди, запиваючи водою. Таблетку не подрібнюють, не розжовують та не розчиняють у воді. Добова доза поділяється на 2 прийоми з інтервалом 12 годин. Оптимальну дозу підбирають індивідуально, залежно від характеру захворювання, віку та ваги хворого.
Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри та нирок). Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, має помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи.
У середньому курс лікування може тривати від 2 тижнів до 2 місяців. Побічні ефекти: З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.