При лікуванні серцевої недостатності рекомендується наступний режим дозування: початкова доза бісопрололу становить 1,25 мг одноразово на добу протягом першого тижня. Протягом другого тижня прийому призначається 2,5 мг на добу. На третьому тижні лікування дозування становить 3,75 мг на добу.
Не можна різко переривати лікування бісопрололом через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні).
Основні механізми дії бісопрололу при ХСН включають: зменшення ЧСС, антиаритмічну дію, зниження електричної нестабільності міокарда, попередження загибелі кардіоміоцитів (шляхом некрозу та апоптозу), блокаду процесів ремоделювання серця (Зменшення гіпертрофії міокарда та скорочення порожнин серця), …
У разі необхідності переривання лікування бісопрололом перед проведенням хірургічного втручання препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до операції. У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів.