Метоклопрамід починає діяти при внутрішньовенному введенні через 1-3 хвилини, при введенні внутрішньом'язово через 10-15 хвилин і через 30-60 хвилин після прийому внутрішньо; ефекти тривають 1-2 години.
Гальмує розслаблення шлунка, викликане дофаміном, таким чином посилюючи холінергічні реакції гладкої мускулатури шлунка для збільшення рухливості. Це також підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера.
Початок дії на ШКТ відзначається через 1–3 хв після внутрішньовенного введення та через 10–15 хв після внутрішньом'язового введення. Антиеметичну дію зберігається протягом 12 год.