Найчастіше він використовується як анестетик, викликаючи оніміння конкретної області тіла. Крім цього, лідокаїн може застосовуватися для лікування подразнення шкіри чи сверблячки, виразок у порожнині рота чи невралгії. При внутрішньовенному введенні лідокаїн також допомагає боротися з аритмією.
Для термінальної (поверхневої) анестезії слизових оболонок: у стоматології, в оториноларингології, в акушерстві та гінекології, при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях, у хірургії та дерматології, рентгенографічному обстеженні (усунення нудоти та глоткового рефлексу).
Лідокаїн застосовується з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмії. Має швидкий початок дії (близько 1 хв після внутрішньовенного введення і 15 хв після внутрішньом'язового введення), швидко поширюється в навколишні тканини.
Фармакологічна дія Має місцевоанестезуючу дію, блокує потенціалзалежні натрієві канали, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів по нервових волокнах. Пригнічує проведення як больових імпульсів, а й імпульсів інших модальностей.